传统化学农药的过度使用及其残留，严重影响了环境以及人类健康。因此，新型生物杀菌剂的开发迫在眉睫。菊糖是自然界中分布广泛、天然可再生的生物资源，可以作为许多植物的储能物质，具有生物相容好、可降解等特性，同时还具有降血酯、肠道益生素、促进矿物质吸收、预防肥胖等多种生理功能。目前菊糖仍然被直接作为添加剂使用，有关菊糖衍生物及其生物活性方面的研究很少，致使其附加值低，应用范围受限。而化学修饰则是改善化合物生物活性、促进其高值化应用的有效手段之一。因此，本文对菊糖这一多羟基化合物利用活性叠加原理，进行了合理的选择性化学改性，以期发掘其在抑菌方面的应用，达到长效缓释的目的，为新型农药开发奠定理论基础。

    本研究以菊糖为骨架，通过定位导入、接枝共聚技术接入高活性基团制备了三类共计十余种含 1,2,3-三氮唑的菊糖衍生物，并采用红外光谱、核磁光谱等技术手段对制备的菊糖衍生物进行结构鉴定。三类衍生物分别为 C-6-1, 2, 3-三氮唑乙酰化菊糖衍生物、C-6-1, 2, 3-三氮唑桥连水杨醛类席夫碱菊糖衍生物以及C-6-1, 2, 3-三氮唑桥连苯甲酸酯类乙酰化菊糖衍生物，并且研究了它们对 3 种植物真菌（黄瓜炭疽病菌、西瓜枯萎病菌、芦笋茎枯杆菌）以及 2 种细菌（金黄色葡萄球菌、大肠杆菌）的抑制活性。主要研究工作如下：

    三类菊糖衍生物的合成是通过激活 C-6 位的羟基，使之成为易离去基团，利用叠氮基亲核置换易离去基团，然后将含有叠氮基团的菊糖分子与含有端基炔的配体通过 Sharpless 等报道的“点击反应”环合，生成稳定的 1, 2, 3-三氮唑化合物。

 

    文中比较了菊糖和所制备的菊糖衍生物的抑菌活性。结果表明：菊糖原料没有明显的抑菌活性，1, 2, 3-三氮唑的引入赋予菊糖一定的抑菌活性；C-6-1, 2, 3-三氮唑桥连水杨醛类席夫碱菊糖衍生物的抑菌活性最显著，其中 C-6-（4-（5-溴水杨醛席夫碱）-1, 2, 3-三氮唑）菊糖（BSHTIL）在浓度为 1000 μg/mL 时，对于金黄色葡萄球菌和大肠杆菌培养 8 小时的抑制率可达 100%，说明席夫碱官能团和 1, 2, 3-三氮唑官能团有明显的活性叠加效果；C-6-1, 2, 3-三氮唑桥连苯甲酸酯类乙酰化菊糖衍生物抑菌活性没有明显提高，同时其水溶性明显降低，推测水溶性差可能抑制了衍生物抑菌活性的表达。