题名 | 芸香低极性部位化学成分及其质量标准研究 |
作者 | 李颖 |
答辩日期 | 2020-08-29 |
授予单位 | 中国科学院大学 |
授予地点 | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
导师 | 阿吉艾克拜尔·艾萨 |
关键词 | 芸香 本草考证 酪氨酸酶活性 白癜风 质量标准 |
学位名称 | 博士 |
学位专业 | 有机化学 |
英文摘要 | 芸香,拉丁名为Ruta graveolens L.,属芸香科,是维吾尔医临床常用药材之一。可通阻利尿,散气止痛,补脑增知,强筋养肌,补胃增食,热肤除斑,调整经水,用于治疗湿寒性或黏液质性疾病,如小便不利,关节疼痛,耳痛,智力下降,瘫痪,抽搐,胃虚纳差及白癜风,月经失调等。历史上由于药材名称混淆、进口受限、形态相似等原因导致芸香草被误用成芸香。为了对芸香进行有效开发利用,本论文在完成基原考证后,对芸香精油制备工艺和化学成分进行了研究,同时对芸香石油醚部位开展了化学成分及生物活性的研究,在此基础上建立了芸香药材质量标准,为芸香的标准化研究奠定良好的基础。本论文的研究工作由以下三部分组成:第一部分:芸香精油制备工艺和化学成分的研究本研究利用正交实验设计优化了超临界CO2萃取芸香精油的最佳工艺条件:萃取压力为300 bar、萃取温度为30 ℃、CO2流量为8 L•min-1、萃取时间为2 h,并在最优条件下进行了芸香精油超临界CO2萃取,得率达到1.66%,优于正交实验中各组实验设计。说明在对超临界CO2萃取工艺的选择时要综合考虑,可使超临界CO2萃取的工艺条件达到最优。针对NIST14数据库对少部分芸香精油成分定性不够准确,可能错判的问题,本研究用制备气相色谱法分离其中不确定成分的化合物14个,新化合物3个,这些化合物包括脂类化合物8个、萜类化合物、酮类化合物及醇类化合物各3个,新化合物为8-(1,3-苯并二恶唑-5-基)-2-辛醇(YXJ-53),6-(1,3-苯并二恶唑-5-基)-2-己醇乙酸酯(YXJ-50)和8-(1,3-苯并二恶唑-5-基)-2-辛醇乙酸酯(YXJ-55),再结合保留指数(RI)、气相色谱- QTOF-质谱联用和核磁共振波谱法,使确定的芸香精油成分由43.72%增加到89.80%,并首次给出了6种化合物的氢谱、碳谱:YXJ-5、YXJ-22、YXJ-23、YXJ-31、YXJ-34和YXJ-39。第二部分:芸香石油醚部位化学成分及其生物活性研究综合利用传统和现代分离纯化技术,对于芸香95%乙醇提取溶液的石油醚萃取部位进行系统的分离纯化研究。利用核磁共振(1D、2D-NMR),高分辨质谱(HR-ESI-MS),紫外(UV)等波谱技术,对分离得到的单体化合物进行结构鉴定,共鉴定出香豆素类化合物12个,生物碱类化合物4个,木脂素类化合物1个,其中新化合物1个(YXS-7*)。进一步研究确定了芸香石油醚部位香豆素类化合物的促黑素生成活性,这些化合物在体外不仅能促进黑色素生成,还能促进酪氨酸酶活性,且二者呈浓度依赖性。第三部分:芸香药材的质量标准研究通过自治区维吾尔医医院维吾尔医主任医师阿布都热依木及中国科学院新疆生态与地理研究所植物学专家冯缨研究员鉴定,以及国家药审中心召开专家咨询会讨论结果,确定芸香就是芸香科植物芸香Ruta graveolens L.的地上部分,维吾尔语称之为 “索杂比”,是维吾尔医临床常用药材。通过对新疆维吾尔自治区全区民族药市场、维吾尔医医院及维吾尔药生产、经营企业进行调研,未发现新疆有芸香野生资源,仅在新疆伊犁州和和田地区发现有引种,种子来源于中国科学院植物研究所。根据《中国药典》2015年版(四部通则)(0212药材和饮片鉴定)要求,针对芸香药材为植物地上部分的特性,开展了性状、显微、薄层、含量测定等鉴别项目和检查项目的研究,并制定了药材质量标准,明确了以芦丁、香草木宁碱和佛手苷内酯的含量作为芸香药材的含量测定指标。本研究不仅补充了NIST 14数据库,对芸香精油的开发利用起到了重要推动作用,而且确定了芸香石油醚部位香豆素类化合物的促黑素生成活性,为芸香的二次开发提供一定的研究基础,此外通过完成药材资源分布调查和药材质量标准制定等工作,为芸香药用价值的有效利用提供了保障。 |
内容类型 | 学位论文 |
源URL | [http://ir.xjipc.cas.cn/handle/365002/7711] |
专题 | 新疆理化技术研究所_资源化学研究室 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 李颖. 芸香低极性部位化学成分及其质量标准研究[D]. 中国科学院新疆理化技术研究所. 中国科学院大学. 2020. |
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