3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价

	3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价
	李英俊 1; 杨鸿境 1; 曹欣 1; 高立信 2; 靳焜 3; 盛丽 2; 刘季红 3; 刘雪洁 1; 李佳 2
刊名	应用化学
	2020
卷号	37 期号:9 页码:994
关键词	triazolothiadiazole benzimidazole aryloxyacetic acid cell division cycle 25B phosphatase inhibitor protein tyrosine phosphatase 1B inhibitor 三唑并噻二唑苯并咪唑芳氧乙酸细胞分裂周期25B磷酸酶抑制剂蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂
ISSN号	1000-0518
英文摘要	合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a~ 3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系。生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC_(50))值分别为(0.46± 0.02) μg/mL和(1.77± 0.40) μg/mL。所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/295102]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.辽宁师范大学 2.中国科学院上海药物研究所 3.大连理工大学
推荐引用方式 GB/T 7714	李英俊,杨鸿境,曹欣,等. 3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价[J]. 应用化学,2020,37(9):994.
APA	李英俊.,杨鸿境.,曹欣.,高立信.,靳焜.,...&李佳.(2020).3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价.应用化学,37(9),994.
MLA	李英俊,et al."3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价".应用化学 37.9(2020):994.