先导化合物结构优化策略七肽类分子结构修饰与改造

doi:10.16438/j.0513-4870.2019-0877

	先导化合物结构优化策略七肽类分子结构修饰与改造
	彭晶晶; 王江; 戴文豪; 谢雄; 柳红
刊名	药学学报
	2020
卷号	55 期号:3 页码:427
关键词	peptide structure optimization drug design lead compound 多肽结构改造药物设计先导化合物
ISSN号	0513-4870
DOI	10.16438/j.0513-4870.2019-0877
英文摘要	多肽分子大多为天然的内源性配体,与受体的亲和力强,选择性好,是一类比较容易成为先导化合物及药物的分子。许多药物都是从多肽分子进行结构优化改造而得,如降压药物卡托普利、抗丙肝药物特拉匹韦等。目前多肽分子开发面临的主要问题包括稳定性差、半衰期短、血浆清除率高等低成药性缺陷;通常只能注射使用,患者的依从性较差;生产工艺复杂,生产成本较高。因此,对多肽分子进行合理的修饰和改造既可以降低肽类分子的生产成本,又可以改善肽类分子的成药性。本文从改善肽类分子成药性的角度综述了肽类分子结构修饰与改造策略,根据是否对肽链骨架进行修饰,将修饰策略分为两类:一类是针对肽链骨架的改造,包括非天然氨基酸修饰、伪肽化策略、逆肽策略、环化策略、末端结构修饰等;另一类是在多肽骨架不变的基础上,引入其他基团进行结构优化和性能改造,包括高级脂肪酸修饰、聚乙二醇修饰、蛋白融合策略、胆固醇修饰等。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/280152]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	彭晶晶,王江,戴文豪,等. 先导化合物结构优化策略七肽类分子结构修饰与改造[J]. 药学学报,2020,55(3):427.
APA	彭晶晶,王江,戴文豪,谢雄,&柳红.(2020).先导化合物结构优化策略七肽类分子结构修饰与改造.药学学报,55(3),427.
MLA	彭晶晶,et al."先导化合物结构优化策略七肽类分子结构修饰与改造".药学学报 55.3(2020):427.