配体促进二价钯催化的C(sp~3)-H的官能团化:区域和立体选择性合成芳基化的金刚烷乙胺类衍生物

	配体促进二价钯催化的C(sp~3)-H的官能团化:区域和立体选择性合成芳基化的金刚烷乙胺类衍生物
	樊洲龙; 张翱
	2016-07-01
关键词	C(sp~3)-H活化金刚烷区域选择性立体选择性
页码	1
英文摘要	金刚烷骨架亚甲基C(sp~3)-H键的立体选择性官能团化是非常吸引人但极具挑战性的工作,这主要是由于金刚烷骨架本身的刚性和亚甲基C(sp~3)-H键不活泼造成的。我们课题组尝试在金刚烷乙胺上引入吡啶甲酰基作为双齿导向基,在二价钯的催化下加入N-单取代的氨基酸作为配体,以芳基碘化物作为芳基源,实现了金刚烷亚甲基C(sp~3)-H键的直接苯基化或杂芳基化(Fig.1)。这个方法能够适用于多取代的金刚烷乙胺类底物,取代基耐受范围广泛,也可以使用多种芳基碘化物。利用目前发展的方法,能够实现亚甲基C(sp~3)-H极高的区域和立体选择性芳基化,通过移除导向基,可以用来合成一系列光学纯的抗病毒药物金刚烷乙胺的衍生物,这些化合物可以用来进行后期的药物发现研究。~([1])
会议录	中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会：有机化学
文献子类	Article
语种	中文
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267048]
专题	药物化学研究室
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	樊洲龙,张翱. 配体促进二价钯催化的C(sp~3)-H的官能团化:区域和立体选择性合成芳基化的金刚烷乙胺类衍生物[C]. 见:.