组蛋白乙酰转移酶hMOF小分子抑制剂的发现及应用研究

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	组蛋白乙酰转移酶hMOF小分子抑制剂的发现及应用研究
	孔祥谦; 陈丽敏; Cheryl Mccullough; 蒋华良; Ronen Marmorstein; 罗成
	2013-09-15
关键词	组蛋白乙酰转移酶 hMOF 抑制剂肿瘤抑制活性
页码	1
英文摘要	组蛋白乙酰化-去乙酰化的动态平衡是调节基因时间与空间特异性表达的重要因素,该过程主要由组蛋白乙酰转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)共同催化完成。组蛋白乙酰转移酶hMOF特异性催化组蛋白H4K16的乙酰化修饰,进而在细胞周期调控、DNA损伤修复、细胞凋亡等多种生理过程中发挥关键作用。近来研究表明,hMOF是一个潜在的抗癌药物作用靶标,其活性异常与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关。然而,目前尚无hMOF小分子抑制剂的报道。在本研究中,我们综合运用虚拟筛选、相似性搜索和化学结构改造的研究策略,首次发现hMOF小分子抑制剂。其中,化合物DCM64可有效降低多种hMOF
会议录	第八届全国化学生物学学术会议论文摘要集
文献子类	Article
语种	中文
资助项目	药靶发现与药物分子设计863课题[2012AA020302]
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267145]
专题	药物发现与设计中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	孔祥谦,陈丽敏,Cheryl Mccullough,等. 组蛋白乙酰转移酶hMOF小分子抑制剂的发现及应用研究[C]. 见:.