肿瘤坏死因子信号通路的药物设计 | |
邓小兵 ; 张晓玲 ; 唐博 ; 沈琦 ; 赵帅 ; 刘莹 ; 来鲁华 | |
2014 | |
关键词 | 肿瘤坏死因子 抑制剂 小分子抑制剂 动力学 |
英文摘要 | 肿瘤坏死因子(TNF)是由一种多效性细胞因子,调节各种细胞和生物事件,例如免疫和炎症反应,细胞分化和增殖,细胞凋亡和能量代谢[1],TNF的失调会导致众多的疾病[2]。目前,临床上已经有5个蛋白类上市药,用于治疗TNF失调引起的炎症疾病,但这些药物会诱发不同的副作用风险[3],目前并没有能应用于临床的TNF小分子抑制剂。我们对TNF晶体结构、TNF二聚体复合物结构[4]分析后,虚拟筛选到不同结构类型的小分子化合物,细胞活性测试它们的IC50 20μM至60μM,在此基础上,我们对这些小分子化合物进行优化,合成了60个化合物,得到5个IC50 1-10μM的化合物,并且发现了2类新颖的TNF小分...; 0 |
语种 | 中文 |
内容类型 | 其他 |
源URL | [http://ir.pku.edu.cn/handle/20.500.11897/220454] |
专题 | 化学与分子工程学院 生命科学学院 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 邓小兵,张晓玲,唐博,等. 肿瘤坏死因子信号通路的药物设计. 2014-01-01. |
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